ما هو S-4 (أندرارين)

S-4، يتم تسويقه على أنهأندارين، هو مُعدِّل مستقبلات الأندروجين الانتقائي غير الستيرويدي المتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم (SARM).الأندرين هو ناهض جزئي لمستقبلات الاندروجين.

تم تطوير S-4 مثل SARMS الأخرى في أوائل العقد الأول من القرن الحادي والعشرين، في محاولة للتغلب على القيود الدوائية والحركية الدوائية لمنبهات مستقبلات الأندروجين الستيرويدية (أي التستوستيرون وDHT)، والتي لها ارتباطات معروفة بأمراض الكبد والقلب.

تم استخدام المركب S-4 في الدراسات على الحيوانات ولكن تم التخلي عنه قبل أي تجارب سريرية في المرحلة الأولى على البشر، وذلك بسبب ضعف البصر.تحدث هذه التأثيرات عندما يرتبط جزيء S-4 بالمستقبلات الموجودة في العين؛كلما كان الربط أكثر عدوانية، زاد الشعور بعدم الراحة.تم العثور على أن الاضطرابات البصرية شائعة جدًا، بسبب العمل الميكانيكي الفريد للدواء، مما أدى إلى التخلي عن التجارب.

كيفS4عمل الاندارين

إحدى الآليات المقترحةS4هو أنه يمنع ارتباط DHT تمامًا.ديهدروتستوسترون (DHT، 5α-ديهدروتستوسترون، 5α-DHT، أندروستانولون أو ستانولون) هو هرمون جنسي أندروجيني داخلي.بالنسبة لهرمون التستوستيرون، يعتبر DHT أكثر فعالية كمنشط لمستقبلات الأندروجين.

يحتوي S-4 على تقارب عالي لمستقبلات الأندروجين (AR).أظهرت الدراسات أن S-4 ​​أقل قوة وفعالية من بروبيونات التستوستيرون (TP) في النشاط الأندروجيني، لكن نشاطها الابتنائي كان مشابهًا أو أكبر من نشاط TP.

S-4 هو ناهض كامل لمستقبلات الاندروجين في الأنسجة العضلية، وناهض جزئي في البروستاتا.وبالتالي، يحفز S-4 نمو العضلات بشكل فعال، لكنه غير قادر على الحفاظ على حجم البروستاتا.يحفز هرمون التستوستيرون نمو العضلات والبروستاتا بنفس القدر.S-4 يسبب هرمون ملوتن (LH) أو تثبيط الهرمون المنبه للجريب.

4 س (أندارين) فوائد

على الرغم من إجراء العديد من الدراسات الاستقصائية، إلا أن المزيد من الأبحاث مستمرة وفي المراحل الأولى من التطوير.يعد تطوير SARMS للاستخدام السريري والعلاجي كبديل للأندروجين أمرًا واعدًا بناءً على البيانات قبل السريرية.

على عكس الستيرويدات الابتنائية، التي ترتبط بمستقبلات الأندروجين في العديد من الأنسجة في جميع أنحاء الجسم، ترتبط SARMs الفردية بشكل انتقائي بمستقبلات الأندروجين في أنسجة معينة، ولكن ليس في أنسجة أخرى.ومع ذلك، فإنها لا تزال تحمل تأثيرات منشط الذكورة الابتنائية.

SARMS ليست المنشطات.بل هي بروابط اصطناعية ترتبط بمستقبلات الأندروجين.اعتمادًا على تركيبها الجزيئي، فإنها تعمل كمنبهات ومنبهات جزئية ومضادات.وبالتالي، بطريقة انتقائية، يقوم SARMS بتعديل أو التوسط في المنظمات الأساسية وعوامل النسخ أو الإشارة إلى البروتينات المتتالية لتعزيز النشاط الابتنائي.

أظهرت الدراسات أن S-4 ​​هو ناهض كامل لمستقبلات الأندروجين في الأنسجة العضلية، وناهض جزئي في البروستاتا، مما يجعله مرشحًا مثاليًا كبديل لمنبهات مستقبلات الأندروجين الستيرويدية (أي التستوستيرون وDHT)، بسبب الآثار الضارة المرتبطة به. على الكبد والقلب والخصوبة.

تجدر الإشارة إلى أنه على الرغم من أن SARMS مثل S4 يزيد من نشاط الأندروجين، إلا أنه ليس مرشحًا صالحًا للعلاج بالهرمونات البديلة، لأنه لا يتحول إلى هرمون الاستروجين.